Ações terapêuticas.
Analgésico.
Propriedades.
A pentazocina é um analgésico opioide
potente, da série das benzazocinas (benzomorfano). Após a administração
intramuscular ou subcutânea de uma dose de 30 mg, a analgesia geralmente ocorre
em cerca de 15 a 20 minutos, ao passo que aparece em 2 ou 3 minutos no caso de
a via ser intravenosa. A analgesia dura geralmente de 3 a 4 horas. A
pentazocina apresenta efeito antagonista fraco dos efeitos analgésicos da
morfina, meperidina e fenazocina. Além disto, produz reversão parcial da
depressão cardiovascular, respiratória e psíquica induzida pela morfina e
meperidina. Este fármaco tem aproximadamente � da atividade
narcótico-antagonista da nalorfina e possui também atividade sedativa.
Indicações.
Dor moderada a grave: em cirurgia: processos traumáticos e
ortopédicos, e em transtornos ou procedimentos urológicos. Em obstetrícia:
alívio da dor durante o parto e no pós-parto. A pentazocina pode também ser
empregada com medicação pré-operatória, pré-anestésica, como complemento da
anestesia cirúrgica e para o alívio da dor pós-operatória.
Posologia.
Adultos: via intramuscular, subcutânea ou
intravenosa, 30 mg a cada 3 a 4 horas, caso necessário. A dose diária máxima é
de 360 mg.
Superdosagem.
Caso ocorra superdose, pode
administrar-se oxigênio, hidratação parenteral, vasopressores, ventilação
assistida ou controlada. A naloxona por via parenteral é um antagonista
específico e eficaz contra a depressão respiratória causada pela pentazocina.
Reações adversas.
As reações adversas mais frequentes
compreendem náuseas, vômitos, enjoos e embotamento. Menos frequentemente,
observam-se visão turva e dificuldade para focalizar os objetos, alterações da
pressão arterial, insônia, nervosismo, diaforese, pruridos, euforia, dispneia,
depressão e obstipação, depressão respiratória, retenção urinária, mal-estar,
abdominal parestesias, necrólise epidérmica tóxica e diminuição dos leucócitos
circulantes (especialmente granulóticos), efeito este que é usualmente reversível.
Após repetidas injeções administradas durante longo tempo, relataram-se casos
de ulceração (esfacelo) da pele e do tecido celular subcutâneo (raramente dos
músculos subjacentes), o que pode ser evitado observando alternância do local
de injeção. Os pacientes tratados com doses terapêuticas de pentazocina em
raras ocasiões sofreram alucinações (em geral visuais), desorientação ou
confusão, ou ambos. Estes efeitos desapareceram espontaneamente dentro de
algumas poucas horas.
Precauções.
Aconselha-se administrar com precaução
em pequenas doses a pacientes com asma brônquica ou com depressão respiratória,
insuficiência hepática ou renal, ou histórico de dependência a opiáceos.
Recomenda-se administar pentazocina com precaução em doentes com infarto do
miocárdio que apresentem náuseas ou vômitos, em doentes que serão submetidos a
cirurgia das vias biliares e em doentes propensos a crises convulsivas. Quando
seja necessário administrar doses múltiplas, recomenda-se seu emprego
intramuscular, evitando a via subcutânea. Estudos de reprodução em animais
demonstraram qua a pentazocina não produz efeitos teratogênicos ou
embriotóxicos. Visto não haver sido estabelecida a segurança do uso de
pentazocina durante a gravidez (com exceção do parto), recomenda-se administrar
a mulheres grávidas apenas quando o benefício pretendido justifique os riscos
potenciais para o feto.Aconselha-se administar com cautela nos partos
prematuros. A interrupção brusca da administração crônica de pentazocina por
via parenteral (raramente por via oral) pode produzir sintomas de abstinência.
Aconselha-se evitar o emprego de metadona ou outros narcóticos para tratar os
sintomas da abstinência à pentazocina. Além disto, observou-se que o
restabelecimento do tratamento e a redução posológica gradual reduz o
aparecimento dos sintomas de abstinência. Em decorrência de seu efeito
depressor sobre o centro respiratório, a pentazocina pode reter CO 2
e assim causar aumento da pressão do líquido cefalorraquidiano. Este efeito
pode chegar a ter grande dimensão em presença de lesões intracranianas; assim,
em pacientes nestas condições recomenda-se administrar pentazocina com extrema
precaução e apenas nos casos estritamente necessários.
Interações.
O álcool etílico pode aprofundar os
efeitos depressores da pentazocina sobre o Sistema Nervoso Central. A
pentazocina é um antagonista parcial de narcóticos; em alguns pacientes que
receberam narcoanalgésicos (metadona) previamente para tratamento de
narcodependência, observou-se precipitação de sintomas de abstinência após a
administração de pentazocina.